REVIEW Thuốc nhuận tràng: Cơ chế - Chỉ định/Chống chỉ định

Các thuốc nhuận tràng (hay thuốc xổ) có thể giúp điều trị chứng táo bón khi các biện pháp thay đổi lối sống không mang lại hiệu quả. Tuy nhiên, không phải tất cả các thuốc nhuận tràng đều an toàn khi sử dụng lâu dài. Lạm dụng một số thuốc nhóm này có thể dẫn đến nhiều tác dụng phụ gây nguy hại sức khỏe.

Mục lục

1. Thuốc nhuận tràng tạo khối
2. Thuốc nhuận tràng thẩm thấu
3. Thuốc nhuận tràng kích thích ruột non
4. Thuốc nhuận tràng kích thích ruột già
5. Thuốc nhuận tràng làm mềm phân
6. Nhuận tràng làm trơn (dầu khoáng)
7. Thuốc điều trị táo bón mạn tính Cisaprid
8. Thuốc điều trị táo bón mạn tính Naloxon
9. Nguyên tắc sử dụng thuốc nhuận tràng
- 1. Thay đổi lối sống
- 2. Sử dụng thuốc nhuận tràng
10. Sử dụng thuốc nhuận tràng cho một số bệnh nhân đặc biệt

1. Thuốc nhuận tràng tạo khối

Tác dụng tạo khối của thuốc nhuận tràng

1. Cơ chế

Thuốc nhuận tràng tạo khối là các polysaccharid thiên nhiên hoặc tổng hợp (cellulose, hemicellulose, pectin, lignine, polycarbophil…) không hòa tan, không hấp thu trong ruột, trương nở trong nước tạo thành một khối gel do đó làm tăng thể tích phân và giảm độ cứng của phân.

Ở ruột già, các polysaccharid được tiêu hóa thành từng phần bởi hệ vi khuẩn đường ruột, phân giải ra nước, CO2, metan và các acid béo bay hơi (acid acetic, propionic, butiric,…). Chính những sản phẩm sinh ra trong lên men có tác động kích thích nhu động ruột.

2. Dược động lực

Tác dụng trong vòng 12 – 24 giờ, tác dụng hoàn toàn 2 – 3 ngày.

Tương đối an toàn, ít gây tác dụng phụ, có thể sử dụng cho phụ nữ có thai, cho con bú.

3. Tác dụng phụ

Do quá trình lên men của vi khuẩn ruột kết gây đầy bụng. Khi lượng chất xơ quá nhiều làm phân đóng chặt, khó đẩy ra khỏi trực tràng.

Khi sử dụng liều cao, thuốc gây tiêu chảy nghiêm trọng.

Tắc nghẽn ruột, thực quản khi không uống đủ nước.

4. Chống chỉ định

Hẹp ruột, dính ruột, tắc nghẽn đường tiêu hóa, ruột kết hay trực tràng phình to.

5. Tương tác thuốc

Giảm sự hấp thu digoxin, warfarin, salicylat, tetracyclin, quinolon,…

6. Lưu ý sử dụng

An toàn nhất trong các thuốc nhuận tràng.

Nên uống với nhiều nước (ít nhất 240 ml nước cho một liều thuốc) để tránh táo bón ngược lại và nghẽn ruột.

Tác dụng phụ: đầy hơi, đau bụng, tiêu chảy,…

Thận trọng với bệnh nhân tắc ruột hoặc loét đường tiêu hóa.

7. Một số biệt dược

Methylcellulose

Citrucel (bột uống 364 mg/g, 105 mg/g)

Người lớn: 1 – 2 g x 1 – 3 lần/ngày.
Trẻ em: 0,5 g x 1 – 3 lần/ngày.

Viên nén methylcellulose 500 mg

Người lớn, trẻ em > 12 tuổi: tối đa 6 g/ ngày.
6 – 11 tuổi: tối đa 3 g/ngày.

Gôm cây trôm (Stercullia gum)

Normacol (vi hạt uống 6,1/10 g), 2 – 4 gói/ngày.

Normacol Bourbaine (vi hạt uống + 24 mg anthraquinon), 1 gói/ngày.

Xem thêm: Thuốc điều trị bệnh trĩ nội ngoại

2. Thuốc nhuận tràng thẩm thấu

Một loại thuốc nhuận tràng có cơ chế thẩm thấu làm tăng khối lượng phân

1. Cơ chế

Poly – alcohol

Gồm: lactulose, sorbitol, glycerin, macrogol 4000 (PEG 4000) là các dung dịch ưu trương nên làm tăng áp suất thẩm thấu trong lòng ruột do đó gây giữ nước, làm mềm phân, tăng nhu động ruột.

Lactulose là disaccharid tổng hợp, không hấp thu qua màng ruột vì không có men phân giải thành đường đơn. Tại trực tràng, vi khuẩn ruột phân giải lactulose thành acid ngắn (acid lactic, acid formic, acid acetic). Các acid này có tác dụng thẩm thấu làm tăng khối lượng phân và kích thích nhu động ruột.

Sự acid hóa trực tràng cũng ức chế NH3 từ ruột vào máu, ngược lại còn làm NH3 từ máu vào ruột. Sau đó, NH3 + H+ NH4, NH4 không hấp thu qua màng ruột nên theo phân ra ngoài. Nhờ cơ chế này mà NH3 huyết giảm nên được sử dụng trong điều trị hôn mê não do gan.

Các muối vô cơ

Gồm các ion kém hấp thu như magie, sulfat, phosphat và citrat nên tạo áp suất thẩm thấu kéo nước vào lòng ruột.

Muối magie kích thích màng nhày tá tràng phóng thích cholecytokinin là hormon kích thích nhu động ruột và bài tiết dịch.

2. Dược động

Thuốc nhuận tràng thầm thấu tác dụng rất nhanh. Các chế phẩm trực tràng như thuốc đạn, khởi phát tác dụng trong 15-30 phút, còn dạng uống cần đến 4 giờ.

Lactulose tác động tương đối chậm (sau vài ngày) nhưng an toàn và hiệu quả đối với phụ nữ có thai, cho con bú, trẻ sơ sinh, bệnh nhân đái tháo đường, người già và táo bón mãn tính không rõ nguyên nhân.

Thuốc tăng hiệu quả khi bụng đói.

3. Tác dụng phụ

Đầy bụng, đau bụng, tiêu chảy.

Gây rối loạn cân bằng nước và điện giải nếu sử dụng thuốc lâu dài.

Bệnh nhân suy tim sung huyết: hạn chế sử dụng thuốc nhuận tràng chứa các muối phosphat vì ion phoshat kết hợp với ion calci trong ruột nên làm giảm lượng calci trong máu. Do đó làm nặng thêm tình trạng suy tim sung huyết.

Thuốc chứa magie làm tăng magie huyết, chú ý magie sulfat độc đối với người suy thận.

4. Chống chỉ định

Trẻ em dưới 2 tuổi (Mg2+, PO43- )

Thuốc có chứa natri: chống chỉ định với bệnh nhân cao huyết áp, suy tim và phù.

Suy tim sung huyết, bệnh trĩ, kết tràng to bẩm sinh.

5. Lưu ý sử dụng

Sử dụng liều thấp có tác dụng nhuận tràng, liều cao có tác dụng tẩy xổ (được sử dụng để khám chẩn đoán bệnh đường ruột hay làm sạch ruột trước phẫu thuật).

Phải luôn uống với nhiều nước để tránh mất nước.

Nên uống lúc đói để tăng hiệu quả.

Khi sử dụng các muối vô cơ nên bổ sung các chất điện giải để tránh thẩm thấu quá mức.

6. Một số biệt dược

Phosphat

– Dung dịch Fleet Phospho – soda (1,8 g Na2HPO4 + 4,8 g NaH2PO4/10 ml).

– Viên Visicol (1,5 g Na3PO4).

Lactulose

– Duphalac (siro 50%/15 ml, 200 ml), pha với nước.

– Có thể dùng cho phụ nữ có thai, cho con bú.

Sorbitol

– Sorbitol Delalande (bột uống 5 g ).

– Microlax (ống bơm trực tràng).

Glycerin

– Babylax (ống bơm trực tràng 4 ml).

– Sani-Supp (trẻ em, người lớn).

Polyethylen glycol (PEG)

– Liều cao: tạo tác dụng tẩy xổ, sử dụng trong thục rửa ruột trước khi chụp X – quang, phẫu thuật, nội soi (4 lít dung dịch 3 – 4 giờ trước khi tiến hành). Biệt dược Colyte, Golytely là dung dịch đẳng trương của PEG với Na2SO4, NaHCO3, NaCl, KCl.

– Liều thấp (250 – 500 ml mỗi ngày) có tác dụng nhuận tràng. Biệt dược Miralax, Forlax: gói bột uống, dùng trong điều trị táo bón ngắn hạn (<2 tuần).

3. Thuốc nhuận tràng kích thích ruột non

Dầu thầu dầu được dùng làm thuốc nhuận tràng kích thích nhu động ruột

Gồm: dầu thầu dầu (castor oil).

Cơ chế: bị thủy giải ở ruột non thành acid ricinoleic có tính kích thích nhu động ruột.

Dược động: khởi đầu tác động 2 – 6 giờ, tác động chủ yếu ở ruột non, điều đó gây tác dụng tẩy xổ mạnh (mất nhiều nước và chất điện giải).

Chỉ định: giải độc các chất.

Chống chỉ định: không dùng cho những chất độc thân dầu, phụ nữ có thai vì có thể gây sinh non.

4. Thuốc nhuận tràng kích thích ruột già

Một loại thuốc nhuận tràng có tác dụng tăng nhu động ruột

Gồm: anthraquinon, diphenylmethan (phenolphtalein, bisacodyl, picosulfat natri, sennosid, …)

1. Cơ chế

Các thuốc này hoạt hóa đám rối thần kinh ở thành ruột và niêm mạc kết tràng làm tăng nhu động ruột.

Đồng thời, chúng thay đổi tính thấm của tế bào niêm mạc kết tràng làm nước và các chất điện giải từ các tế bào niêm mạc ruột vào trong lòng ruột, hạn chế sự hấp thu nước từ lòng ruột vào.

Do đó, làm tăng bài tiết nước và chất điện giải, điều tiết nhu động ruột.

2. Dược động

Uống: hiệu quả sau 6 – 12 giờ. Do đó, nên uống 1 liều trước khi đi ngủ, để có thể đi tiêu vào sáng hôm sau.

Đương trực tràng: hiệu quả nhanh hơn (15 phút – 2 giờ).

3. Chỉ định

Giảm co thắt khi đi tiêu (sau phẫu thuật, nhồi máu cơ tim, đột quỵ,…)

Giảm cảm giác đau trong trường hợp có sự tổn thương ở hậu môn: nứt kẽ hậu môn, trĩ nội, trĩ ngoại.

4. Tác dụng phụ

Đau bụng, buồn nôn, rối loạn cân bằng nước – điện giải.

Dạng tọa dược gây kích ứng, nóng rát ở trực tràng.

Mất trương lực ruột, gây lệ thuộc thuốc nếu sử dụng lâu dài.

5. Chống chỉ định

Viêm kết tràng, đau bụng không rõ nguyên nhân.

Phụ nữ có thai, cho con bú.

6. Một số biệt dược

Bisacodyl

– Apo-bisacodyl (tọa dược 10 mg, viên nén 5 mg).

– Dulcolax (viên nén 5 – 10 mg, tọa dược 5 – 10 mg).

Sodium Picosulphat

– Fructines, Uphatin (viên ngậm 5 mg).

Sennosid

– Laxaton (viên nén 15 mg).

– Mucinum (viên bao 2,1 mg).

7. Lưu ý sử dụng

Uống một liều trước khi đi ngủ để trị táo bón.

Không dùng quá 1 tuần và không dùng thường xuyên (khoảng cách vài tuần).

Tác dụng phụ: đau bụng, buồn nôn, gây kích ứng, bỏng rát trực tràng (tọa dược),…

Không dùng cho phụ nữ có thai, cho con bú.

Hiện nay, phenolphtalein không còn sử dụng do động tính cao.

5. Thuốc nhuận tràng làm mềm phân

Một loại thuốc nhuận tràng có tác dụng nhũ hóa, làm mềm phân

1. Cơ chế

Thuốc nhuận tràng làm mềm phân gồm: poloxamer, dehydrocholat, docusat natri, docusat calci, docusat kali.

Bản chất các thuốc nhuận tràng làm mềm phần là các chất diện hoạt anion nên chúng đóng vai trò là các chất nhũ hóa, làm tăng tương tác giữa nước, chất béo, các chất xơ trong phân.

Ngoài ra, thuốc còn kích thích bài tiết nước và các chất điện giải vào ruột non và ruột già. Chính vì vậy, phân được làm ẩm và mềm nên giúp quá trình tống tháo phân dễ dàng.

2. Dược động

Thuốc tác dụng chậm (sau vài ngày) vì cần thời gian nhũ hóa nước và chất béo.

3. Tác dụng phụ

Cảm giác đắng, rát cổ họng, tiêu chảy, đau thắt vùng bụng nhẹ.

Docusat: rối loạn nước và điện giải (dùng lâu dài), ngăn trở sự hấp thu vitamin tan trong dầu, hít vào trong phổi có khả năng gây viêm phổi (người cao tuổi, suy nhược),…

4. Chống chỉ định

Không dùng docusat natri cho bệnh nhân cao huyết áp, suy tim xung huyết.

5. Tương tác thuốc

Làm tăng nồng độ của các thuốc nhuận tràng khác.

Docusat kết hợp với dầu khoáng làm tăng độc tính ở gan.

7. Một số biệt dược

Docusat

– Doxinate ( viên nang 240 mg, siro 50 mg/ml).

– Norgalax (ống bơm trực tràng chứa 120 mg).

– Dialose, Regutol (viên nén 50 – 100 mg).

Acid dehydrocholic

– Cholen HMB (viên nén 130 mg).

– Decholin (viên nén 250 mg).

– Bilax (viên nang 50 mg + 100 mg Docusat).

6. Nhuận tràng làm trơn (dầu khoáng)

1. Cơ chế

Dầu khoáng không bị tiêu hóa có tác dụng bao quanh trực tràng làm trơn phân và niêm mạc ruột. Đồng thời, ngăn chặn sự tái hấp thu nước từ niêm mạc ruột. Do đó làm khối phân dễ di chuyển.

2. Dược động

Thuốc có tác dụng sau 6 – 8 giờ.

3. Tác dụng phụ

Hòa tan các vitamin tan trong dầu (A, D, K, E) nên làm giảm hấp thu vitamin tan trong dầu.

Bệnh viêm phổi lipid do hít phải dầu khoáng. Thường xảy ra đối với trẻ em, người cao tuổi, khó nuốt, suy nhược. Vậy không nên uống dầu khoáng lúc đi ngủ hay nằm.

Dầu khoáng gây rỉ ở hậu môn, gây ngứa và khó chịu quanh hậu môn.

4. Chống chỉ định

Trẻ em dưới 6 tuổi, bệnh liệt giường, người già.

5. Lưu ý sử dụng

Dùng đường uống để ngăn chặn tổn thương mô trĩ hoặc ngăn kích ứng chỗ nứt hậu môn và làm giảm căng thẳng do đại tiện cho người bệnh tim mạch.

Không nên uống lúc bụng đói.

Bổ sung các vitamin tan trong dầu khi cần thiết.

6. Một số biệt dược

Neo-Cultol (dung dịch uống 55%).

Agoral Plain (hỗn dịch uống 1,4 g/5 ml).

7. Thuốc điều trị táo bón mạn tính Cisaprid

Một loại thuốc nhuận trạng có tác dụng tăng nhu động của cả hệ thống tiêu hóa

1. Cơ chế

Cisapirid làm tăng tiết acetylcholin từ đám rối thần kinh ruột nên làm tăng nhu động của cả hệ thống tiêu hóa. Do đó, làm tăng khả năng tống tháo phân ra ngoài.

2. Dược động học

Liều dùng 5 – 20 mg/ngày, hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống.

Sinh khả dụng 40 – 50% và tăng lên khi có thức ăn.

Thời gian bán thải từ 7 – 10 giờ.

3. Tác dụng phụ

Không đáng kể như: đau bụng, sôi bụng, tiêu chảy.

4. Chống chỉ định

Suy tim sung huyết, phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), suy đa cơ quan, ung thư tiến triển.

Sử dụng đồng thời với macrolid (erythromycin, clarithromycin,…), nhóm azol trị nấm (ketoconazol, itraconazol,…)

5. Tương tác thuốc

Cimetidin làm tăng sinh khả dụng của cisaprid.

Cisaprid làm tăng hấp thu các thuốc chống đông máu.

Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống đông.

8. Thuốc điều trị táo bón mạn tính Naloxon

Naloxon là một dẫn chất opioid đang trong quá trình thử nghiệm điều trị táo bón.

Naloxon có tác dụng điều hòa nhu động ruột.

Liều 20 – 30 mg/ngày làm cải thiện đáng kể tình trạng táo bón.

9. Nguyên tắc sử dụng thuốc nhuận tràng

1. Thay đổi lối sống

Tăng cung cấp nước và thực phẩm nhiều chất xơ

Việc đầu tiên của chữa trị táo bón là tập thể dục thường xuyên để tăng cường trương lực ruột. Ngoài ra, bạn cần thay đổi lối sống như:

Tăng cung cấp nước và thực phẩm nhiều chất xơ vào khẩu phần ăn.
Tập thói quen đi tiêu đúng giờ, hàng ngày.

2. Sử dụng thuốc nhuận tràng

Nếu thay đổi lối sống không giải quyết dược táo bón thì sử dụng thuốc nhuận tràng tạo khối. Có thể sử dụng thuốc nhuận tràng tạo khối hàng ngày và liên tục ở hầu hết bệnh nhân, đặc biệt là bệnh nhân táo bón mạn tính. Ngoài ra có thể sử dụng glycerin đặt hậu môn.

Nếu không hiệu quả có thể dùng đến diphenylmethan hoặc dẫn xuất anthraquinon liều thấp hoặc muối nhuận tràng.

Nếu sử dụng thuốc nhuận tràng hơn 1 tuần vẫn không giải quyết được táo bón thì nên đến bác sĩ tìm nguyên nhân táo bón để giải quyết theo hướng khác như phẫu thuật.

Chống chỉ định chung của thuốc nhuận tràng: buồn nôn, ói mửa, đau bụng, tắc nghẽn ruột, không được dùng thường xuyên và kéo dài.

Một số lưu ý khi sử dụng thuốc nhuận tràng:

Không được tự ý dùng quá 1 tuần.
Không dùng khi đau bụng không rõ nguyên nhân.
Không lạm dụng thuốc nhuận tràng để giảm cân.
Táo bón mạn tính, không phức tạp nên dùng thuốc nhuận tràng tạo khối.
Tránh dùng dạng tọa dược, thụt trực tràng khi đường uống còn hiệu quả.
Nên dùng loại đơn chất.
Tránh phối hợp trên 2 loại.
Chỉ dùng trong 1 tuần: thuốc nhuận tràng thẩm thấu liều thấp, thuốc nhuận tràng kích thích và tọa dược glycerin.

10. Sử dụng thuốc nhuận tràng cho một số bệnh nhân đặc biệt

1. Trẻ em

Táo bón trẻ em thường do thần kinh, chuyển hóa hoặc bất thường về giải phẩu nếu táo bón kéo dài. Nếu không liên quan tới bệnh lý thì cách xử lý cũng giống người lớn.

Trẻ sơ sinh nên cho trẻ uống các loại nước trái cây giàu chất xơ (táo, lê, quả mâm xôi,…) hoặc ăn bột nhuyễn chứa sorbitol.

Đối với điều trị táo bón đi ngoài ra máu tươi, táo bón ngắn hạn ở trẻ em, bắt đầu điều trị với thuốc nhuận tràng làm mềm phân (docusat), nhuận tràng thẩm thấu (PEG, lactulose, sữa magie) hoặc một lượng lớn nhuận tràng tạo khối (methylcellulose).

Tuy nhiên, ưu tiên sử dụng polyethylen gycol (PEG) hơn lactulose và sữa magie. PEG có tác dụng nhuận tràng tốt hơn vì vừa làm tăng số lần thải phân và số lượng phân, vừa tạo càm giác dễ chịu. thải phân dễ chịu và hoàn toàn hơn. PEG không mùi, vị, màu sắc nên có thể trộn vào thức ăn hoặc nước cho trẻ.

Táo bón cấp nên dùng thuốc đạn glycerin và thuốc nhuận tràng magie. Thuốc nhuận tràng kích thích và thuốc thụt là biện pháp sau cùng.

2. Người cao tuổi

Nguyên nhân táo bón ở người cao tuổi:

Người cao tuổi hay quên, không cảm thấy khát nên làm giảm lượng nước trong khối phân, gây táo bón.
Mất hay giảm trương lực cơ ở ruột, giảm phản xạ mót rặn.
Bệnh lý đường tiêu hóa, các bệnh mạn tính khác: đái tháo đường, suy thận,… làm thay đổi chuyển hóa và nội tiết.
Sử dụng thuốc gây táo bón: thuốc thần kinh, thuốc chống trầm cảm, bổ sung calci, thuốc chống tăng huyết áp,…

Đối với người cao tuổi nên đánh giá táo bón có liên quan đến bệnh lý hay do sử dụng thuốc. Nếu không liên quan đến đến bệnh lý và sử dụng ưu tiên thuốc nhuận tràng tạo khối.

Trị táo bón cấp: thuốc đạn glycerin và lactulose.

3. Bệnh nhân liệt giường

Sử dụng nhuận tràng tạo khối hàng ngày. Tuy nhiên, cũng có thể sử dụng loại mạnh hơn với điều kiện dùng liều có hiệu lực thấp nhất trong thời gian ngăn nhất (> 3 tuần/lần) để duy trì trương lực bình thường của ruột. Trong trường hợp này có thể dùng lactulose, sữa magie, diphenylmetan.

Tránh sử dụng dầu khoáng vì nguy cơ hít phải, gây viêm phổi do lipid.

Trước khi dùng thuốc nhuận tràng đường uống nên giải quyết khối phân lèn chặt trong đường tiêu hóa bằng phương pháp cơ học như thụt tháo bằng dung dịch muối tẩy xổ.